地笋
药典名称 |
地笋 |
英文名称 |
Rhizome of Shiny Bugleweed, Shiny Bugleweed |
拉丁名称 |
Lycopus lucidusTurcz.;Lycopus lucidusTurcz. var.hirtusRegel |
性味归经 |
味甘、辛,性平。 |
临床应用 |
治黄疸。治衄血,吐血,产后腹痛,黄疸,水肿,带下,气虚乏力。 |
临床禁忌 |
尚未见报道。 |
天然药物来源 |
地笋 为唇形科植物地笋和毛叶地笋的根茎。根茎形似地蚕,长4-8cm,直径约1cm。表面黄棕色,有7-12个环节。质脆,断面白色。气香,味甘。 1.地笋 多年生草本,高可达1.7m。具多节的圆柱状地下横走根茎,其节上有鳞片和须根。茎直立,不分枝,四棱形,节上多呈紫红色,无毛或在节上有毛丛。叶交互对生,具极短柄或无柄;茎下部叶多脱落,上部叶椭圆形,狭长圆形或呈披针形,长5-10cm,宽1.5-4cm,先端渐尖,基部渐狭呈楔形,边缘具不整齐的粗锐锯齿,表面暗绿色,无毛,略有光泽,下面具凹陷的腺点,无毛或脉上疏生白色柔毛。轮伞花序多花,腋生;小苞片卵状披针形,先端刺尖,较花萼短或近等长,被柔毛;花萼钟形,长约4mm,两面无毛,4-6裂,裂片狭三角形,先端芒刺状;花冠钟形白色,长4.5-5mm,外面无毛,有黄色发亮的腺点,上、下唇近等长,上唇先端微凹,下唇3裂,中裂片较大,近圆形,2侧裂片稍短小;前对能育雄蕊2,超出于花冠,药室略叉开,后对雄蕊退化,仅花丝残存或有时全部消失,有时4枚雄蕊全部退化,仅有花丝、花药的残痕;子房长圆形,4深裂,着生于花盘上,花柱伸出于花冠外,无毛,柱头2裂不均等,扁平。小坚果扁平,倒卵状三棱形,长1-1.5mm,暗褐色。花期6-9月,果期8-10月。 2.毛叶地笋 本变种与正种不同处在于:茎棱上被白色向上小硬毛,节上密集硬毛;叶披针形,暗绿色,两端渐尖,上面密被细刚毛状硬毛,下面主要在肋及脉上被刚毛状硬毛,边缘具锐齿,并有缘毛。 |
化学及生物研究进展 |
化合物成分: 1.地笋 葡萄糖(glucose),半乳糖(galactose),泽兰糖(lycopose),水苏糖(stachyose),棉子糖(raffinose),蔗糖(sucrose),虫漆蜡酸(lacceroic acid),白桦脂酸(betulinic acid),熊果酸(ursolic acid),β-谷甾醇。 2.毛叶地笋 挥发油和鞣质。 药理作用: ★抗肿瘤。 ★抗菌、抗溃疡、抗风湿。 ★抗糖尿病、降血脂、抗动脉粥样硬化。 ★抗HIV。 ★祛痰、平喘。 抗风湿剂[5341];抗糖尿病[5341];抗溃疡[5341];降血脂[5341];抗动脉粥样硬化[5341];抗HIV[5341]; TGF-β1拮抗剂(抑制Balb/c 3T3细胞中125I-TGF-β1对其受体的结合, IC50 = (6.9±0.8)μmol/L,此结果建议TGF-β1拮抗活性至少部分地是猫须草治疗肾病的原因)[5496];糖皮质激素样作用(增加肝糖原,降低心肌和横纹肌糖原); LD50 (鼠, ip) = 680mg/kg;安定、降温作用(降低大鼠体温,减少小鼠活动)。
抗肿瘤(W256);细胞毒(COX-2抑制剂)[5038];抗结核(结核分支杆菌, MIC = 62.1μg/mL,细胞毒, Vero细胞, IC50 = 78.5μg/mL,选择性指数(IC50/MIC) = 1.26,阳性对照利福平, MIC = 0.03μg/mL, IC50 = 98.3μg/mL,选择性指数= 3277)[4986];细胞毒(K562, ED50 = (13±1.3)μmol/L,对照阿霉素, ED50 = (0.09±0.03)μmol/L; B-16 (F-10), ED50 = (14±0.2)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.06±0.10)μmol/L; SK-MEL-2, ED50 = (7.2±0.6)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.09±0.3)μmol/L; PC3, ED50 = (15±0.5)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.83±0.18)μmol/L; LOX-IMVI, ED50 = (9.2±0.3)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.38±0.33)μmol/L; A549, ED50 = (14±2.2)μmol/L,阿霉素, ED50 = (0.67±0.21)μmol/L)[5479];抗疟疾实验无活性(疟原虫in vitro, Plasmodium falciparum)[2091];抗菌(结核分支杆菌, MIC = 25μg/mL)[2091].
治疗前列腺疾病;抗突变(E. coli PQ37,抗基因毒性试验,对突变原MNNG,诱导因子降低45%,对突变原NQO,诱导因子降低55%)[4459];抗真菌实验无活性(人病源酵母:白色念珠菌、平滑球假丝酵母、假丝酵母属Candida tropicalis); 12(S)-脂加氧酶抑制剂(人血小板, 12(S)-HETE生成抑制剂, 100μg/mL,抑制率= (25.0±2.15)%,对照黄芩素, IC50 = 24.6μmol/L)[4980];胃保护作用(30 mg/kg, Gp = (42.5±7.5)%,对照Carbenoxolone, Gp = (88.4±5.4)%, p<0.05)[5461];血小板聚集抑制剂(洗涤兔血小板, 100μg/mL, 100μmol/L花生四烯酸诱导的,抑制率= 18.6%,对照50μmol/L阿司匹林,抑制率= 100%; 10μg/mL Col诱导的,抑制率= 8.4%, 100μmol/L阿司匹林,抑制率= 4.9%; 0.1U/mL凝血酶诱导的,抑制率= 16.3%, 100μmol/L阿司匹林,抑制率= 1.7%; 2ng/mL PAF诱导的,抑制率= 1.3%, 100μmol/L阿司匹林,抑制率= 2.1%)[5427];血小板聚集抑制剂(2~5mg/mL胶原质诱导的, IC50 = (195±7.58)μmol/L,对照ASA, IC50 = (420±2.80)μmol/L;带0.8~1.0mg/mL胶原质的1~4μmol/L肾上腺素诱导的, IC50 = (174±8.12)μmol/L, ASA, IC50 = (53.0±4.53)μmol/L;带0.8~1.0mg/mL胶原质的0~40μmol/L花生四烯酸钠盐诱导的, IC50 = (145±5.25)μmol/L, ASA, IC50 = (66.0±2.11)μmol/L;带0.8~1.0mg/mL胶原质的1~5μmol/L PGH2/TXA2受体拮抗剂U46619诱导的, IC50 = (170±8.90)μmol/L, ASA, IC50 = (340±11.56)μmol/L)[4994];细胞毒(P388, ED50 = 15.87μg/mL,对照光神霉素, ED50 = 0.58μg/mL; A549, ED50 > 50μg/mL,光神霉素, ED50 = 0.073μg/mL; HT29, ED50 > 50μg/mL,光神霉素, ED50 = 0.076μg/mL)[5421];细胞毒(MCF7, IC50 > 100μmol/L,对照阿霉素, IC50 = (1.5±0.2)μmol/L; K562, IC50 > 100μmol/L,阿霉素, IC50 = (0.07±0.01)μmol/L; Bowes, IC50 =处(36.5±3.8)μmol/L,阿霉素, IC50 = (0.45±0.01)μmol/L; T24S, IC50 > 100μmol/L,阿霉素, IC50 = (5.8±0.6)μmol/L; A549, IC50 > 100μmol/L,阿霉素, IC50 = (15.8±6.7)μmol/L)[5288];细胞毒实验无活性(in vitro, HONE-1和NUGC癌细胞株,无明显活性)[3069];细胞毒实验无活性(in vitro, LNCaP, IC50 > 100μmol/L)[4607];抗锥虫实验无活性(锥虫Trypanosoma cruzi的表鞭毛体, 400μmol/L)[2579];酪氨酸酶抑制剂(333μmol/L,抑制率= 14.3%,对照麴酸, IC50 = 125μmol/L)[4722]; CYP3A4药物代谢酶抑制实验无活性(IC50 > 100μmol/L,对照酮康唑, IC50 = 0.245μmol/L)[4669]; CYP2D6药物代谢酶抑制实验无活性(IC50 >100μmol/L,对照奎尼定, IC50 = 0.078μmol/L)[4669];降血胆固醇(小鼠和黑猩猩,减少胆固醇);止咳(小鼠,氨水引起的咳嗽,口服250mg/kg,有显著镇咳作用);抗癌(小鼠Lewis肺癌和腺癌715,大鼠瓦克癌瘤256);抗炎(本品与七叶皂甙局部用作抗炎药,毒性减少,0.2mg注射可使大鼠角叉菜胶足踝肿降低13.5%);治疗慢性气管炎(有效率89.3%,显效率53.3%);祛痰和平喘均有较好的作用;用作降血脂药和抗动脉粥样硬化药;用于治疗宫颈癌、皮肤癌及皮肤溃疡。 |
参考文献 |
①中华本草 ②中药数据库(中药创新中心、TCMCD-2009) ③MDL数据库 |
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