药典名称 

枳实 

英文名称 

immature fruit of Trifoliate-orange 

拉丁名称 

Citrus aurantiumL.；Citrus sinensis(L.) Osbeck 

性味归经 

苦、辛，微寒。归脾、胃、大肠经。 

临床应用 

治痞，消食，强胃；治胸痹心中痞气，气结在胸，胸满胁下逆抢心；治伤寒后，卒胸膈闭痛；治卒患胸痹痛；治两胁疼痛；治大便不通；治小儿久痢淋沥，水谷不调，形羸不堪大汤药者；治奔豚气痛；治产后腹痛，烦满不得卧；治头风旋，起倒无定；治目风肿赤胀痛，大毒热泪出；治妇人阴肿坚痛；治积冷痢脱肛；治肠风下血；治五痔不以年月日久新；治风疹；治小儿头疮；治胃下垂。化痰除痞 

临床禁忌 

脾胃虚弱及孕妇慎服。 

1.《本草蒙筌》：“能损至高之气，不宜接迹服多。虚怯劳伤，尤当全禁。” 

2.《医学入门·本草》：“虚而久病，慎不可误服。” 

3.《雷公炮制药性解》：“气弱者忌之。” 

4.《本草正》：“能损真气，虚羸勿用。” 

5.《本草备要》：“孕妇忌用。” 

6.《得配本草》：“大损元气，非邪实者不可误用。孕妇及血虚者禁用。” 

7.《本草用法研究》：“胃肠虚弱性腹泻，心脏虚弱性气促，均忌。” 

天然药物来源 

枳实为芸香科植物酸橙及其栽培变种或甜橙的幼果。 

1.酸橙的枳实果实呈半球形、球形或卵圆形，直径0.5-2.5cm。外表面黑绿色或暗棕绿色，具颗粒状突起和皱纹。顶部有明显的花柱基痕，基部有花盘残留或果梗脱落痕。切面光滑而稍隆起，灰白色，厚3-7mm，边缘散有1-2列凹陷油点，瓤囊7-12瓣，中心有棕褐色的囊，呈车轮纹。质坚硬。气清香，味苦、微酸。 

酸橙属常绿小乔木。枝三棱形，有长刺。叶互生；叶柄有狭长形或狭长倒心形的叶翼，长8-15mm，宽3-6mm；叶片革质，倒卵状椭圆形或卵状长圆形，长3.5-10cm，宽1.5-5cm，先端短而钝，渐尖或微凹，基部楔形或圆形，全缘或微波状，具半透明油点。花单生或数朵簇生于叶腋及当年生枝条的顶端，白色，芳香；花萼杯状，5裂；花瓣5，长圆形；雄蕊20以上；子房上位，雌蕊短于雄蕊，柱头头状。柑果近球形，熟时橙黄色；味酸。花期4-5月，果期6-11月。 

2.甜橙枳实的外皮黑褐色，较平滑，具微小颗粒状突起。切面类白色，厚2-4mm，瓤囊8-11瓣，味酸、苦。 

甜橙属常绿小乔木，高3-8m。树冠圆形，分枝多，无毛，有刺或无刺，幼技有棱角。叶互生，单身复叶；叶柄长0.6-2cm，叶翼狭窄，宽2-3mm，顶端有关节；叶片质较厚，椭圆形或卵圆形，长6-12cm，宽2.3-5.5cm，先端短尖或渐尖，微凹，基部阔楔形或圆形，波状全缘，或有不明显的波状锯齿，有半透明油腺点。花1至数朵簇生叶腋，白色，有柄；花萼3-5裂，裂片三角形；花瓣5，舌形，长约1.5cm，宽约7mm，向外反卷；雄蕊19-28，花丝下部连合成5-12束，雌蕊1，子房近球形，10-13室，柱头头状，花柱细，不脱落。柑果扁圆形或近球形，直径6-9cm，橙黄色或橙红色，果皮较厚，不易剥离，瓤囊8-13，果汁黄色，味甜。种子楔状卵形，表面平滑。花期4月，果熟期11-12月。 

均以外果皮绿褐色、果肉厚、色白、瓤小、质坚实、香气浓者为佳。 

化学及生物研究进展 

化合物成分：橙皮甙(hesperidin)，新橙皮甙(neohesperidin)，柚皮甙(naringin)，辛弗林(synephrine)，N-甲基酪胺(N-methyltyramine)，野漆树甙(rhoifolin)，忍冬甙(lonicerin)，川陈皮素(nobiletin)即5,6,7,8,3’,4’-六甲氧基黄酮(5,6,7,8,3’,4’-hexamethoxy flavone)，5,6,7,8,4’-五甲氧基黄酮(5,6,7,8,4’-pentamethoxy flavone)即福橘素(tangeritin)、5,7,4’-三甲氧基黄酮(5,7,4’-trimethoxy flavone)、5,6,7,3’,4’-五甲氧基黄酮即甜橙素(sinensitin)、5,7,8,4’-四甲氧基黄酮(5,7,8,4’-tetramethoxy flavone)及5,7,8,3’,4’-五甲氧基黄酮，柠檬苦素类(limonoids)：宜昌橙苦素(ichangin)，去乙酰闹米林(deacetyl nomilin)，柠檬苦素(limonin)，闹米林(nomilin)，黄柏酮(obacunone)，去乙酰闹米林酸(deacetyl nomilinic acid)，异柠檬尼酸(isolimonic acid)，闹米林酸(nomilinic acid)及它们的17-β-D-葡萄糖甙，还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙(19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-glucoside)，柚皮素-7-芸香糖甙(naringenin-7-rutinoside)，异樱花素-7-芸香糖甙(isosakuranetin-7-rutinoside)，圣草枸橼甙(eriocitrin)，柚皮素-4’-葡萄糖甙-7-芸香糖甙(naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside)，辛弗林，N-甲基酪胺，柑属甙(citrusin)A、B、C，松柏甙(coniferin)，丁香甙(syringin)，去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙(dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside)，2″-O-β-木糖基牡荆素(2″-O-β-xylosylvitexin)，3-羟基-5,6,7,8,3’,4’-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙(3-hydroxy-5,6,7,8,3’,4’-hexamethoxyflavone-3β-glucoside)即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙(nobiletin-3-O-β-glucoside)，3,8-二葡萄糖基芹菜素(3,8-di-C-glucosylapigenin)，3,8-二葡萄糖基香叶木素(3,8-di-C-glucosyldiosmetin)，反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙(trans-carveol-6β-glucopyranoside)，α-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙(α-terpineol-8-β-D-glucopyranoside)，9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙(9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside)，催吐萝芙木醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(vomifoliol-9-O-β-D-glucopyranoside)，枳属甙(poncirin)，棕榈酸(palmitic acid)，硬脂酸(stearic acid)，油酸(oleic acid)，亚油酸(linoleic acid)，亚麻酸(linolenic acid)，枸橘香豆精(poncimarin)，异枸橘香豆精(isoponcimarin)，7-牻牛儿醇基香豆精(7-geranyloxycoumarin)等。 

药理作用： 

★胃肠道：枳实煎剂对家兔肠管及麻醉狗在体胃肠运动都有显著的抑制作用。 

★子宫平滑肌：枳实热水提取的浸膏对大鼠离体子宫可拮抗5-羟色胺(5-HT)引起的收缩作用。 

★心血管系统：枳实注射液及辛弗林和N-甲基酪胺静脉注射对麻醉犬能显著增强多种心肌收缩性和泵血功能的指标，具有强心、增加心输出量和收缩血管提高总外周阻力，导致左室压力和动脉血压上升。 

★抗炎：柚皮甙、橙皮甙和新橙皮甙有抗炎作用，小鼠腹腔注射100mg/kg，对甲醛性足跖肿胀有明显抑制，但对5-HT引起的炎症无效。大鼠口服柚皮甙和新橙皮甙对角叉菜胶引起的足跖肿胀有明显抑制作用。多种类黄酮对角叉菜胶产生的肿胀和福氏完全佐剂产生的关节炎均有明显的抗炎作用，对创口的愈合也有抑制作用，此两作用相关。 

★抗菌、抗病毒：柚皮甙元和橙皮素在试管内对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌有抑制作用，甙的作用较甙元弱。 

★抗变态反应：大鼠口服枳实水提取液对Ｉ型被动皮肤过敏反应(PCA)有明显抑制作用。多种类黄酮如橙皮素、柚皮甙、橙皮甙、新橙皮甙等均可抑制反应素抗体(reaginic antibody)产生的被动皮肤过敏反应。 

★抗氧化：柚皮甙元、橙皮素对由抗坏血酸或硫酸亚铁诱导的非酶性脂质过氧化有一定程度的抑制作用，甙元作用比相应的甙作用强。 

★其他：枳实乙酸乙酯提取物皮下注射可抑制小鼠扭体反应和提高热板法致痛阈，显示镇痛作用；腹腔注射能协同戊巴比妥钠的中枢抑制作用；灌胃对人工发热家兔还有一定的解热作用。橙皮甙和柚皮甙具有维生素P样活性，可降低毛细血管的通透性和脆性，可治疗毛细血管脆性增加的出血性紫癜。磷酸化橙皮甙(phosphorylated hesperidin)在体外有抑制透明质酸酶的作用，可防止精子穿透入卵细胞，可能有避孕作用。 

柚皮甙在体外对人癌组织(乳腺癌、结肠癌、肝癌)DNA合成有较强抑制作用，但对人正常组织(骨髓、脾)则无影响。 

★毒性：小鼠静脉注射枳实注射剂的LD₅₀为71.8±6.5g/kg，腹腔注射的LD₅₀为267±37g/kg。麻醉犬于30min内静脉注射枳实累积量达2g/kg，未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。 

参考文献 

①中华本草 

②中药数据库（中药创新中心、TCMCD-2009） 

③MDL数据库