上海有机所马大为研究员被授予2019年度中国科学院杰出科技成就奖
根据《中国科学院杰出科技成就奖条例》、《中国科学院杰出科技成就奖条例实施细则》(科发规字[2019]7号),经中国科学院杰出科技成就奖评审委员会评审,上海有机所马大为研究员被授予2019年度中国科学院杰出科技成就奖。
马大为在合成方法学和生物活性分子的高效创制方面做出系统性和原创性的贡献。针对铜催化的碳-杂原子键偶联反应,发展了氨基酸和草酰二胺两代配体,突破了反应条件苛刻和普适性差的局限,得到上千次应用,包括两个药物的工业化生产,被国际同行评价为“现代药物发现最常用的方法之一”,“每天都要用的反应”。发展了以曲贝替定为代表的多个药物和活性天然产物的高效合成路线,其中曲贝替定的合成路线已经进入工业化生产,为这个被认为是“最难制备的两个抗肿瘤药物之一”提供了更加简洁、经济的方法。发现了一些药物先导化合物,其中有两个候选药物分别在欧洲和中国进入一期临床实验。为我国合成化学的发展做出了基础性贡献。
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