以有机所马大为研究员任首席科学家申报的“具有重要生物活性的天然产物的化学合成”项目通过科技部973计划评审，批准科研经费为1700万元。项目研究团队由有机所及北京大学、兰州大学、四川大学、厦门大学等国内著名高校组成。

　　天然产物一直是生物活性物质和实用药物的重要来源。该项目将针对具有重要生物活性的复杂天然产物，发展高效且实用的合成路线，以及揭示其结构­­—活性关系和作用机制。选择一批具有抗癌、抗炎、抗病毒或免疫等活性的生物碱、环酯肽、皂甙和萜类等天然产物为研究对象，通过设计巧妙的合成路线，发展高选择性和高效的合成策略，实现它们的化学合成。通过合成建立天然产物和其类似物的化合物库，与生物学家合作，建立相关天然产物的结构—活性关系的关键技术。在此基础上发展用于化学生物学研究的天然产物的分子探针，发现相应天然产物的作用靶点。对于所发现的生物活性和药理作用选择性好的化合物，将深入探究其成为治疗重要疾病药物的可能性。在进行目标分子的合成和相关生物学研究的同时，也将关注合成中的反应方法学问题，发展一些高效、选择性好、具有普适性的新合成方法，同时揭示部分重要目标分子的生源合成机理。

　　根据研究方式、研究思路和研究对象的不同，该项目设立6 个子课题：复杂天然产物的首次全合成、全新方法和策略的天然产物全合成、重要天然产物的仿生和生物合成、天然产物结构多样性和生物活性导向的合成、基于天然产物小分子探针的发现和资源稀缺的药用天然产物的高效合成。

　　项目团队将围绕上述6个课题，开展多方位多层次的深入研究，在国际上率先完成一批具有重要生物活性的复杂天然产物的全合成；发展一批对于资源短缺而药物前景明朗的天然产物的高效、实用的合成路线，为我国的新药研究和先进药物制造提供技术储备；发展一些基于活性天然产物结构的“分子探针”，研究对应天然产物的结构—活性关系和作用机制，在揭示自然界生物活性规律的同时为新药研究提供先导化合物和药物筛选靶标；同时带动一些有机合成新方法的发现，建立富有我国特色的天然产物研究和开发的关键技术和学术体系，促进我国有机化学的发展。