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       蒋锡夔院士荣获上海市科技功臣奖

      马大为研究员荣获上海市科技进步一等奖

3月23日上午，上海市科学技术大会在展览中心友谊会堂隆重举行，上海市党政领导和国家科技部徐冠华部长出席了会议。上海市委书记陈良宇同志授予蒋锡夔院士上海市科技功臣奖，上海市长韩正授予马大为研究员上海科技进步一等奖。

蒋锡夔院士在有机化学领域为国家经济和国防科技作出了重要贡献，获得了一系列一流成果，并培养了相当数量的优秀人才。

上世纪80年代以来，主要从事自由基化学、有机氟化学、反应机理及新型反应、微环境及溶剂效应、疏水亲脂作用等方面的研究。其中在自由基化学领域，建立了国际上最完整、最可靠的反映取代基自旋离域能力的参数s_JJ^·，对自由基化学界的两个重要问题做出了合理的回答。该项目获得1999年中国科学院自然科学一等奖。在疏水亲脂作用研究领域，重点研究了有机分子在疏水亲脂作用下的簇集、解簇集和自卷曲。提出了一系列创新的概念和研究方法，并成功地应用物理有机化学的概念来理解生命过程中有机分子的某些作用。 2001年“有机分子的簇集和自卷”获中国科学院自然科学一等奖。“物理有机化学前沿领域两个重要方面——有机分子簇集和自由基化学的研究”获得2002年国家自然科学一等奖。

20多年来培养了19名硕士，15名博士和5位博士后，曾被邀请到国外大学或国际大会作过105次甚为成功的学术演讲，发表论文200多篇，其中70余篇发表在21种国外学报上，包括美国化学会志（J.Am.Chem.Soc.）7篇。1996年入选美国Who’s Who in the World 名人录。

蒋锡夔院士先后于1982年及1988年获国家自然科学奖三等奖；1992年获两项中国科学院科技进步奖二等奖；1988年获上海市侨界优秀知识分子称号；1989年获国务院授予的全国优秀归侨、侨眷知识分子称号；1999年及2001年两次获中国科学院自然科学一等奖；2000年获何梁何利基金科学与技术进步奖。

蒋锡夔院士曾担任中国科学院上海有机化学研究所学术委员会主任、上海大学化学化工学院院长、中国科学院化学学部常委、《中国化学快报》副主编。上海市第六、七、八届政协委员。2003年上海市劳动模范，2004年全国先进工作者。

马大为研究员的“氨基酸衍生物的反应、合成及性质研究”项目是一门新兴的交叉学科，其中，从天然化合物和化学合成的一些“类药”分子中发现对生物体的生理过程具有选择性调控作用的小分子，不仅是化学生物学领域的一个重要内容，而且是创新药物发展的一个有效途径。他们以一些氨基酸及其衍生物的化学和生物活性为主线，以发现具有创新结构的活性化合物和发展高效的合成活性化合物的方法或反应为目标，在以下三个方面取得了一些具有国际先进水平的成绩。

一、具有重要生理活性的复杂天然产物的合成，结构-活性关系及作用机制研究

天然产物一直是寻找生物活性物质和实用药物的源泉。其全合成工作不仅有利于为这些生理活性的化合物增加来源，而且也可以通过平行的合成增加它们的分子多样性从而提供它们的类似物进行结构--活性研究及其作用机制研究。最终增加基于天然产物的结构开发成新药，或者化学生物学研究的工具药物的机会。在此领域的成绩有：

1) 利用氨基酸为手性源，通过发展一些比较巧妙的合成策略，在国际上首次完成了可以治疗角膜炎的缓激肽受体拮抗剂Martinellic acid，有抗真菌活性的23员海洋环肽Microsclerodermin E，具有强抗炎活性的环肽大环内酯Halipeptin A，和抗疟活性的海洋生物碱Lepadins D, E, H等天然产物的全合成。

2) 发展了一条新路线，完成了具有强抗癌活性的海洋大环内酯内酰胺Apratoxin A的合成。同时合成了一些Apratoxin A的衍生物并初步进行了结构-活性关系研究，发现了一些影响其细胞毒性的关键结构因素。

3) 也发展了有特色的方法完成了和具有强效免疫抑制作用的环肽FR235222，proteasome强效的天然的抑制剂TMC-95A等天然产物的全合成或表观合成。以上这些工作具有一定的国际影响。

二、重要生物大分子有选择性的小分子调节剂的设计、合成及活性研究

生物大分子功能的研究,特别是体内功能的研究，需要发展对其活性有选择性调控作用的小分子化合物。在这方面我们与生物学家合作取得如下成绩：

1) 代谢型谷氨酸受体是一类包含8种不同亚基，在神经信息传递中起关键作用的受体。

2) 蛋白激酶C是信号传导过程中的关键磷酰化酶。

3) 基质金属蛋白酶是一组参与结缔组织更新的蛋白水解酶。

三、有机合成新反应和新方法的研究以及它们在复杂生物活性分子合成的应用

新结构的生物活性分子的创造和目标分子更有效的合成，是有机合成方法学研究的主要发展动力。在生物活性目标分子合成的过程中也深入开展方法学研究并取得成绩。

1）首次发现了-氨基酸的结构对于Ullmann反应有加速效应使氨基酸与芳基卤代物在CuI催化偶联时反应可以在 80 ^oC下完成 (通常Ullmann反应需要在130 ^oC以上完成)。该结果在他人论文里被评价为这个领域百年来“较巧妙” 和“创新性” 的工作。

2）-氨基酸作为手性源在有机合成中得到了广泛的应用。

3）通过利用酮和醛的不对称Strecker反应发展了一些合成光学纯的,-二取代氨基酸的新方法。

以上工作共发表论文93篇，其中影响因子大于3的有36篇。这些论文在1997-2005.5期间已被他人引用682次，这些工作中所发展的工具药物或合成方法已被其他研究小组成功应用37次。对于工作中发现的活性化合物和有用的合成方法，课题组申请了7项专利，其中两项已经得到授权。通过本项研究已培养出博士16名，硕士7名，同时有5位博士后出站。

                                                      党政办公室