大位阻异丙基芳基结构存在于众多天然产物活性分子中。长期以来人们利用傅克酰基化或芳基金属试剂对羰基加成、甲基金属试剂对羰基加成、氢化等数步反应构筑这类结构。一个理想的方法是通过一个大位阻芳基卤代烃和异丙基硼酸间的Suzuki-Miyaura交叉偶联一步构筑。然而，现有的催化偶联体系不能提供一个高效的方法，在构筑异丙基芳基结构(Ar-iPr)的同时，还伴随着由于β-氢消除导致的还原产物（Ar-H）和异构化副产物 (Ar-nPr)。在大位阻环境下，很多催化偶联体系事实上只能提供极低收率的异丙基芳基偶联产物。

生命有机国家重点实验室李承喜、陈天宇、李博文、肖国兰针对芳基烷基偶联中易发生β氢消除这个科学难题，创新性地发展了大位阻的P,P=O配体，高效地实现了对大位阻芳基和非环状仲烷基之间的交叉偶联，并有效抑制了还原和异构化问题。新的偶联体系具有极佳的官能团容忍性，并第一次实现了邻位烷氧基、双邻位取代的芳基卤代烃和异丙基硼酸间高效偶联。该方法有效地应用于雌激素的异丙基后修饰以及棉酚中间体的合成中。此项成果最近发表在《德国应用化学》(Angew. Chem., Int. Ed. 2015, 54, 3792)。

此项研究工作得到国家青年千人计划、国家自然科学基金委、上海市科委和中国科学院的大力资助。