三维药物研究中心抗禽流感药物研制小组

荣获“上海市五一劳动奖状”

由上海有机所与上海三维制药有限公司合作组建的新药研发机构——三维药物研究中心抗禽流感药物研制小组，在今年五一节被上海市总工会授予“上海市五一劳动奖状”（集体）。

面对全球范围的禽流感突袭，抗流感病毒药物成为公众关心的热点，也成为各国政府关注的焦点。2005年12月，上海医药集团成功获得了罗氏集团关于“磷酸奥司他韦（达菲）”生产销售的全国首家授权。这对抵御禽流感可能对中国产生的威胁具有重要意义。三维药物研究中心在这个关键时刻，承担起了“磷酸奥司他韦及制剂的研发”项目的重任。

磷酸奥司他韦原料药采用手性合成技术，工艺要求苛刻，其中两步叠氮化反应，还存在安全隐患。因此优化反应条件，使其易于产业化，并实现安全生产就显得尤为重要。在三维中心总工程师胡宗琳和有机所研究员许杏祥的领导下，他们在三条合成“奥司他韦”的工艺路线中选择了一条尚未实施产业化的非叠氮工艺路线进行研制，因此研制过程中既有创新，又有风险。研究小组人员夜以继日、连续奋战，仅用了11天时间就走通了非叠氮工艺路线，完成小试研制，同步进行的放大试验，收率和质量均达到小试标准。

值得一提的是，研制小组骨干为了抢时间、赶进度，奔忙于有机所、三维公司及华联制药，他们小试和中试同时进行，又几乎同时取得成功，这是三维公司自建厂以来的第一次。即使在其他制药企业，也可以说是绝无仅有的。此前全球仿制“达菲”的最快记录是18天，而且，那还是台湾一家企业的小试记录。

三维中心的优势在于科研与企业的结合，在于他们的勤奋和努力，因此无论在原料试剂的来源、分析测试手段的快速、还是成品质量和制剂稳定性的评估等方面，这种优势得到了充分的体现。

他们对“磷酸奥司他韦及制剂的研发”项目的辛勤付出结出了丰硕的成果， 2006年2月中旬全部临床前研制工作完成，2月16日上报国家食品药品监督管理局，并顺利通过罗氏集团专家的考察验证和国家食品药品监督管理局的现场考核。

根据国家食品药品监督管理局药品审评中心对“达菲” 有关物质方面的要求，他们进一步对非叠氮工艺路线制备的“磷酸奥司他韦”与罗氏公司上市的产品进行了有关物质的对比研究，考察其杂质的种类和数量的异同。还对照进行了致畸、致突变、发育毒性和LD50方面的预测试验。结果显示，发生上述毒性的几率两者接近，毒性情况也相似。

鉴于三维药物研究中心在研制抗禽流感药物方面的突出贡献，荣获今年“上海市五一劳动奖状”（集体），这也是科研单位与生产企业成功合作的一个典型范例。

     党政办公室 三维药物研究中心