手性α-氨基硼酸作为药物结构单元在药物化学领域中愈发受到重视。一些手性α-氨基硼酸已经成为治疗多发性骨髓瘤临床药物的有效结构单元。例如，硼替佐米（Bortezomib）是第一个批准的治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的蛋白酶抑制剂药物；第二代蛋白酶抑制剂Ixazomib, Dutoglitin，Delanzomib等临床药物也具有类似的手性α-氨基硼酸单元。此外，手性α-氨基硼酸也是有机合成中重要的手性中间体。因此高效构筑手性α-氨基硼酸已经成为有机合成中的重要研究课题。然而目前仍然缺乏合成手性α-氨基三级硼酸的高效方法。

过渡金属催化的不对称硼氢化是高效合成手性硼酸酯的重要方法。尽管自上世纪八十年代末开始已经有了较长地研究历史，不对称硼氢化高效合成手性三级硼酸酯仍未有成功的报道。利用不对称硼氢化反应高效合成手性α-氨基三级硼酸酯的研究更是空白。生命有机国家重点实验室胡乃夫（共同一作），赵国庆（共同一作），张元元通过烯酰胺的不对称硼氢化首次实现了手性α-氨基三级硼酸酯的高效合成。该不对称硼氢化反应表现出优秀的马氏区域选择性、对映选择性以及官能团容忍性。得到的手性α-氨基三级硼酸酯又可方便地转化成手性α-氨基三级硼酸以及其他手性胺类化合物。此项成果将积极促进手性α-氨基三级硼酸在药物化学和有机合成中的应用和发展，近期发表在美国化学会志上(J. Am. Chem. Soc., 2015, 137, 6746–6749)。

此项研究工作得到国家青年千人计划、国家自然科学基金委、上海市科委和中国科学院的大力资助。