5月22日,中国化学会公布第九届中国化学会-中国石油化工股份有限公司化学贡献奖获奖者名单,中国科学院上海有机化学研究所马大为研究员位列其中,授奖理由:发展了新的铜催化偶联反应配体和催化剂,为药物分子的高效合成做出了突出贡献。
获奖人介绍:马大为,中国科学院上海有机化学研究所研究员、中国科学院院士。他发展了铜/氨基酸催化的芳基卤代物与亲核试剂的偶联反应,该反应条件温和,底物普适性强,已有超过2500篇论文和专利使用这个方法进行功能分子的合成,也被用于抗高血压药培哚普利和治疗干眼病药Xiidra两个药物的工业化生产。最近,他发展了更高效的草酰二胺类配体,首次实现了价廉易得的芳基氯代物在温和条件下铜催化偶联反应。与已知配体相比,该配体在用于芳基溴、碘代物的偶联时催化剂用量可以降低2个数量级。目前这类新配体已成功用于三个药物中间体的吨级生产。他的反应被国际同行评价为“现代药物发现最常用的方法之一”,“每天都用的反应”。发展了以分子内氧化偶联为代表的一系列合成策略,完成了30余个复杂天然产物的合成,其中曲贝替定的高效合成已经进入工业化生产,为这个被认为是“最难制备的两个抗肿瘤药物之一”提供了一个经济的制备方法。发现了高活性的细胞坏死抑制剂IN-104和第三代新型EGFR抑制剂ES-072,分别作为治疗神经退行性疾病和肺癌的药物,在欧洲和中国进入了一期临床实验研究。最近获得的奖励包括ACS Arthur C. Cope Scholars Award (2018),未来科学大奖之“物质科学奖” (2018),中国科学院杰出科技成就奖(2019),全国创新争先奖章(2023)等。
中国化学会-中国石油化工股份有限公司化学贡献奖由中国化学会与中国石油化工股份有限公司共同设立,旨在表彰在化学基础研究、应用基础研究方面取得突破或重要进展,在学术上列于国际先进水平,具有卓越建树,推动了本学科或者相关学科的发展,或者对经济建设、社会发展有重大影响的卓越化学工作者。
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