α-突触核蛋白（α-synuclein,α-syn）的淀粉样相变聚集是帕金森病（Parkinson’s disease,PD）的核心病理特征之一。α-Syn病理性聚集体能够在神经元之间传播，破坏细胞内的蛋白质稳态，干扰自噬途径，并诱导神经炎症与细胞死亡。近年来，刘聪课题组参与发现了多个关键蛋白（如膜受体LAG3、APLP1和RAGE，以...
2024-10-12
2024年9月16日，中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室/烟台新药创制山东省实验室海洋药物研发中心郭跃伟/李序文研究团队联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室庞涛研究团队在Journal of the American Chemical Society上发表题为《Chemoproteomics of Marine Natural Product ...
2024-09-30
糖原作为哺乳动物细胞内储存葡萄糖的主要形式，是细胞内最重要的供能物质之一。在哺乳动物细胞中，糖原的分解代谢主要包括两条不同的途径：（1）胞质糖酵解过程；（2）溶酶体依赖的糖原自噬过程（glycophagy）。糖原的分解代谢对于维持血糖平衡、细胞能量供给至关重要，其异常与众多的人类疾病密切相关，例...
2024-09-10
2024年7月29日，中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室陈浩课题组与刁星星课题组合作在Journal of Medicinal Chemistry发表了题为“Radioactive ADME Demonstrates ARV-110’s High Druggability Despite Low Oral Bioavailability”的研究论文，并获选封面文章。研究团队运用放射性标...
2024-08-16
近年来，随着人们对药物安全性和环境保护的日益重视，开发绿色高效的药物合成方法成为研究热点。吡啶结构是医药领域常见的一种“分子骨架”，在许多药物分子中都扮演着关键角色。高效合成吡啶的方法对药物研发至关重要。然而，传统金属催化方法常存在金属残留等缺点，亟需开发简易高效的无金属合成新策略。...
2024-07-23
2024年7月5日，中科中山药物创新研究院段佳课题组、李翼课题组联合中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、杨德华课题组共同在Cell Research 上发表了题为“Bitter taste receptor TAS2R14 activation and G protein assembly by an intracellular agonist”的最新研究成果。该研究报道了非甾体抗炎药物氟...
2024-07-09
吲哚萜是一大类具有吲哚和萜类杂合结构的天然产物。该类化合物具有多样的生物学功能，近年来其抗肿瘤活性引起较多关注。上海有机所生命过程小分子调控国重室李昂课题组前期系统发展了Prins环化策略，实现了indotertine A、hapalindole Q、sespenine、epoxyeujindole A、14-hydroxyaflavinine等多类吲哚萜的...
2024-07-04
孕甾皂苷主要大量存在于夹竹桃科植物，具有多样显著的生理活性。它们由孕甾和糖链组成，糖链部分含有大量2,6-二脱氧糖。在之前的研究中，俞飚团队完成了一系列结构复杂的孕甾皂苷的化学全合成，包括具有显著抑制食欲功效的火地亚仙人掌皂苷；并与上海药物所谢欣团队合作鉴定了其中的四糖苷成分GF是GPR119受...
2024-04-17
神经元具有环境快速响应特性，其在体实时调控十分重要。但由于神经元的复杂环路及精细亚细胞结构，特异性的神经元调控极具挑战。光遗传学技术使神经元能够迅速对光信号产生响应，但现有技术作用对象为遗传编码的光敏蛋白，无法调控结构且生物功能多样的小分子。现阶段的小分子光调控神经元技术通过激发态光...
2023-12-25
有机硼酸易于获得且对环境友好，在过渡金属催化Suzuki-Miyaura交叉偶联反应等研究领域已取得巨大成功。然而，人们仍在努力推动成本较低金属甚至不需要金属参与的有机硼酸反应类型研究。分子内硼迁移反应（如1,2-硼迁移的Matteson反应和1,4-硼迁移的Petasis反应）的发展极大满足了无金属条件下的硼酸合成应...
2023-12-13