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2017年度上海市科技奖励候选项目公示
2017-04-24 科研管理处 | 【】【打印】【关闭

  2017 年度上海市科技奖励推荐工作正在进行,根据《上海市科学技术奖励规定》和实施细则,为确保奖励的公正性,现将我所本年度推荐上海市科技奖励候选项目的项目名称、主要完成单位、主要完成人、项目简介、代表性论文目录和知识产权情况在“中国科学院上海有机化学研究所”网站上公布一周,征求意见。 

  自公布之日起,任何单位和个人对公布的情况有异议,或有文字错漏需要更正的,应当以真实身份书面向科研处提出,匿名异议不予受理。 

    电话:021-54925225Emaillrr@sioc.ac.cn

  候选项目一 

  项目名称: 氧化氟烷基化反应    

  主要完成单位:中国科学院上海有机化学研究所、东华大学 

  主要完成人:卿凤翎、储玲玲、陈超、蒋信义、吴欣悦   

  项目简介 

  项目属“有机化学”学科中的“元素有机化学”领域。由于氟原子的特性,含氟有机化合物在医药、农药以及生命科学等领域中起到越来越重要的作用,将含氟基团引入到小分子药物或药物前体中已经成为药物化学结构改造的重要策略。因此发展高效和高选择性的向有机化合物引入含氟基团的合成方法具有重要意义。本项目围绕含氟基团的高效引入这一挑战性课题,提出了“氧化三氟甲基化反应”的新概念,发展了一系列氧化三氟甲基化、氧化三氟甲硫基和二氟亚甲基化、以及烯烃三氟甲基双官能团化等反应,取得了具有国际领先水平的原创性研究成果: 

      1. 首次提出了“氧化三氟甲基化反应”新概念。发现在过渡金属和氧化剂的调控下,利用廉价易得的亲核三氟甲基化试剂(CF3SiMe3),实现了多类亲核底物(包括各类碳氢键)的直接三氟甲基化反应,高效和高选择性构建了一系列三氟甲基类炔烃、芳烃、烯烃和烷烃。该反应突破了传统三氟甲基反应中亲核三氟甲基化试剂只与亲电底物反应的限制,为含三氟甲基化合物的合成的开辟了一个新的方向,极大的拓展了底物类型、丰富了官能团的多样性和提高了反应效率。 

      2. 进一步拓展了“氧化氟烷基化反应”概念,实现了含氟基团的高效引入。利用硫粉和(三氟甲基)三甲基硅烷现场生成亲核三氟甲硫基试剂策略,实现了温和反应条件下炔烃、硼酸以及烷基碳氢键的高效氧化三氟甲硫基化反应,发展了向有机化合物引入三氟甲硫基的新反应。实现了铜参与炔烃和硼酸的氧化二氟亚甲基化反应,为向有机分子中引入二氟亚甲基基团提供了新方法。 

      3. 实现了银催化烯烃的氢化三氟甲基化反应,高选择性得到三氟甲基烷烃。发展了铜催化的未活化烯烃的氧化脱氢三氟甲基化反应以及氧化羟化三氟甲基化反应,为含三氟甲基官能化的化合物的合成提供了简洁和高效的方法。  

  氧化氟烷基化反应引领了近年国内外三氟甲基化反应及三氟甲硫基化反应的研究。8篇代表性论文在重要国际学术期刊Acc.Chem.Res. (1) J.Am.Chem.Soc. (3)Angew.Chem.Int.Ed. (3)Org.Lett. (1)上发表。8篇代表性论文他引1183次,篇均147.9次,单篇他引最高220次。据Thomson 公司2017年最新统计,7篇代表性论文为所在领域的高被引论文 (Top 1%)。获中国发明专利1项。撰写中文专著1, 英文章节8部。项目执行阶段培养博士22名,其中,2人获中科院优秀博士学位论文,2人获中科院院长奖学金,1人获国家杰出青年基金,1人入选青年千人计划,10人在中科院或高校任教授/副教授。项目第一完成人卿凤翎在国内外学术会议上作大会或邀请报告43次,并获得中国科学院-拜尔青年科学家奖(2007年)和中国化学会黄维垣氟化学奖(2014年)。项目研究成果对有机氟化学及药物化学领域具有重要意义,极大地推动了有机化学的研究与发展。 

  代表性论文目录: 

  1)Lingling Chu, Feng-Ling Qing* Copper-Mediated Aerobic Oxidative Trifluoromethylation of Terminal Alkynes with Me3SiCF3. J. Am. Chem. Soc.2010, 132, 7262-7263 

  2)Lingling Chu, Feng-Ling Qing*Copper-Catalyzed Direct C-H Oxidative Trifluoromethylation of Heteroarenes. J. Am. Chem. Soc. 2012, 134, 1298-1304 

  3)Lingling Chu, Feng-Ling Qing*Copper-Mediated Oxidative Trifluoromethylation of Boronic Acids. Org. Lett. 2010, 12, 5060-5063 

  4)Chao Chen, Yan Xie, Lingling Chu, Ruo-Wen Wang, Xingang Zhang, Feng-Ling Qing* Copper-Catalyzed Oxidative Trifluoromethythiolation of Aryl Boronic Acids with TMSCF3 and elemental sulfur. Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 2492-2495 

  5)Chao Chen, Lingling Chu, Feng-Ling Qing* Metal-Free Oxidative Trifluoromethylthiolation of Terminal Alkynes with CF3SiMe3 and elemental sulfur.J. Am. Chem. Soc.2012, 134, 12454-12457 

  6)Xinyue Wu, Lingling Chu, Feng-Ling Qing* Silver-Catalyzed Hydrotrifluoromethylation of Unactivated Alkenes with CF3SiMe3.Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 2198-2202 

  7)Xin-Yi Jiang, Feng-Ling Qing*  Copper-Catalyzed Three Component Oxytrifluoromethylation of Alkenes with Sodium Trifluoromethanesulfinate and Hydroxamic acid. Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 14177-14180 

  8)Lingling Chu, Feng-Ling Qing* Oxidative Trifluoromethylation and Trifluoromethylthiolation Reactions Using (Trifluoromethyl)trimethylsilane as a Nucleophilic CF3 Source. Acc. Chem. Res. 2014, 47, 1513-1522 

  知识产权情况:  

  专利名称:“一种合成芳基三氟甲巯基化合物的方法”,专利号:ZL201110332536.X授权公告日:2014.7.23,发明人:卿凤翎、王若文、陈超、谢岩。     

  候选项目二 

  项目名称:高效接枝策略构建纳米生物功能材料     

  主要完成单位:中国科学院上海有机化学研究所、复旦大学 

  主要完成人:黄晓宇、冯纯、胡建华、李永军、杨东 

  项目简介 

    本项目属材料科学中的高分子材料领域,研究方向为聚合物分子刷的高效合成、性能与应用。以分子设计和合成化学为基础,创新发展了一系列制备具有特定结构和功能的聚合物分子刷的高效策略,系统研究了聚合物分子刷(接枝聚合物)结构-性能间关系,制备了不同维度的聚合物分子刷基生物功能材料,为新型聚合物分子刷基功能材料的制备和应用提供了新思路和途径: 

  1创新发展了以多重功能性单体为核心,高效制备功能性聚合物分子刷的新思路,并被国内外同行广泛应用。我们将小分子设计合成与活性可控聚合相结合,将多重功能性单体策略运用到不同结构和功能的聚合物分子刷的高效制备中,制备出了一系列具有新颖结构和功能的一维聚合物分子刷,并系统地研究和揭示了聚合物分子刷的化学组成和结构对其相关性质的影响规律。 

  2发展了系列制备基于二维聚合物分子刷的复合功能材料的高效策略,并应用于制备氧化石墨烯聚合物分子刷基药物传输体系。我们将高效的偶联反应和活性可控聚合相结合,利用活性可控聚合的单体普适性和聚合物结构可调性,系统地考察和掌握了实验参数对偶联效率的影响规律,制备了一系列具有不同结构和功能的二维聚合物分子刷,并将该策略应用于氧化石墨烯的表面功能化,构建了具有高水溶性、低细胞毒性和高生物相容性的药物传输体系。 

  3发展了多种制备基于三维聚合物分子刷的复合功能材料的高效策略,并应用于制备基于金和介孔二氧化硅等有机/无机杂化纳米生物功能材料中。我们发展了利用一维聚合物分子刷稳定(包覆)无机纳米粒子的新策略,制备了具有高水溶性和稳定性的金纳米粒子基三维聚合物分子刷复合体系;将活性可控聚合与高效偶联反应相结合,制备了具有良好生物相容性的介孔二氧化硅基三维聚合物分子刷复合体系,可作为优异的智能药物可控传输体系。 

  迄今发表相关SCI论文128篇,在Chem. Soc. Rev.MacromoleculesACS Appl. Mater. InterfaceIF>3的国际学术刊物上发表113(IF>5论文43),被Chem. Rev.J. Am. Chem. Soc.Angew. Chem. Int. Ed.等国际权威期刊评价引用,他引2083次。8篇代表性论文他引583次,单篇最高149次,篇均73次。授权中国发明专利4项。培养博士22名,硕士13名,6人被评为中国科学院或上海市优秀毕业生。主要完成人黄晓宇、冯纯和杨东入选上海市青年科技启明星计划。鉴于申请人在学术界的影响,近年来应邀在Chem. Soc. Rev. (1)Polym. Chem. (2)J. Phys. Chem. B (1)Polymer (1)Sci. China Chem.(1)上发表相关综述6篇。研究成果对高分子合成化学及纳米功能材料等领域具有重要意义,极大地推动了高分子材料科学的研究与发展。 

 

  代表性论文目录 

  1Yaqin Zhang, Zhong Shen, Dong Yang, Chun Feng, Jianhua Hu,* Guolin Lu, Xiaoyu Huang* Convenient synthesis of PtBA-g-PMA well-defined graft copolymer with tunable grafting density. Macromolecules 43(1), 117-125(2010). 

  2Yaogong Li, Yaqin Zhang, Dong Yang, Yongjun Li, Jianhua Hu,* Chun Feng, Sujuan Zhai, Guolin Lu, Xiaoyu Huang* PAA-g-PPO amphiphilic graft copolymer: synthesis and diverse micellar morphologies. Macromolecules 43(1), 262-270(2010). 

      3Xue Jiang, Chun Feng,* Guolin Lu, Xiaoyu Huang* Thermoresponsive homopolymer tunable by pH and CO2. ACS Macro Lett. 3(11), 1121-1125 (2014). 

  4Chun Feng, Zhong Shen, Yongjun Li, Lina Gu, Yaqin Zhang, Guolin Lu, Xiaoyu Huang* PNIPAM-b-(PEA-g-PDMAEA) double hydrophilic graft copolymer: synthesis and its application for preparation of gold nanoparticles in aqueous media. J. Polym. Sci. Polym. Chem. 47(7), 1811-1824(2009). 

  5) Chun Feng, Yongjun Li, Dong Yang, Jianhua Hu,* Xiaohuan Zhang, Xiaoyu Huang* Well-defined graft copolymers: from the controlled synthesis to multipurpose applications. Chem. Soc. Rev. 40(3), 1282-1295(2011). 

      6) Yan Deng, Yongjun Li,* Jing Dai, Meidong Lang, Xiaoyu Huang* An efficient way to functionalize graphene sheets with pre-synthesized polymer via ATNRC chemistry. J. Polym. Sci. Polym. Chem. 49(7), 1582-1590(2011). 

  7) Yan Deng, Yongjun Li,* Jing Dai, Meidong Lang, Xiaoyu Huang* Functionalization of graphene oxide towards thermo-sensitive nanocomposites via moderate in situ SET-LRP. J. Polym. Sci. Polym. Chem. 49(22), 4747-4755 (2011). 

  8) Li Yuan, Qianqian Tang, Dong Yang,* Jin Zhong Zhang, Fayong Zhang, Jianhua Hu.* Preparation of pH-responsive mesoporous silica nanoparticles and their application in controlled drug delivery. J. Phys. Chem. C. 115, 9926-9932 (2011). 

  知识产权情况 

  1.专利名称:“一种制备氢化石墨烯的方法”,专利号:ZL 2014 1 0114921.0,授权公告日:2016.6.1,发明人:黄晓宇,张森,杨阳。 

  2.专利名称:“甲基丙烯酸叔丁酯类单体及其聚合物、合成方法和用途”,专利号:ZL 2012 1 0585837.8,授权公告日:2015.8.5,发明人:黄晓宇,宋学梅,张森。 

  3.专利名称:“含有二茂铁结构的丙烯酰胺类单体及其两亲性聚合物、制备方法和用途”,专利号:ZL 2012 1 0550556.9,授权公告日:2015.4.29,发明人:黄晓宇,张森,冯纯,邓妍。 

  4.专利名称:“聚联烯氮氧自由基”,专利号:ZL 2008 1 0038928.3,授权公告日:2010.6.2,发明人:黄晓宇,张晓环,彭丹,李利涛。 

  特此公告。
 
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